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Bonjour, est-ce qu'on peut m'expliquer la différence entre solution, suspention et émulsion... C'est pas très clair pour moi !
Merci d'avance ! :)

Salut 

Alors une solution c'est un mélange de liquides miscibles entre eux, par exemple un mélange d'eau et d'alcool c'est une solution hydroalcoolique. Une suspension ça va être des particules solides en suspension dans une phase liquide (il y a pas mal de médicament comme qu'on trouve sous cette forme comme l'amoxiciline par exemple). Enfin les émulsions vont être des mélanges de liquides non-miscibles un exemple non médicamenteux d'émulsion c'est la mayonnaise. ça consiste en une solution hétérogène de produit lipophile dans une phase hydrophile (ou l'inverse)

Voilà bonne journée et bon courage 

Hello !
concernant les P-gp, est ce qu'il n'y a que les molécules substrats de ces pompes qui sont sensibles aux inducteurs et inhibiteurs des P-gp ?
Si oui est ce que cela veut dire que les molécules qui ne sont pas substrats des P-gp n'ont pas ce problème d'absorption et sont donc mieux absorbées ?
((ou peut-être que tout ce qui n'est ni inducteur ni inhibiteur est substrat ??))

Et aussi, je voulais savoir si les inhibiteurs d'intégrase étaient des substrats des P-gp ?

Merci d'avance et bonne fin d'après midi 

Salut 

Pour répondre dans l'ordre, il faut bien commencer par se rappeler les P-gp sont des pompes à efflux qu'on trouve notamment dans les entérocytes, elles peuvent donc faire ressortir certaines molécules vers la lumière intestinale. Les substrats des P-gp sont les molécules que les P-gp pourront prendre en charge pour faire sortir des entérocytes. Donc oui ce sont les seules molécules dont l'absorption sera affecté par les inducteurs ou les inhibiteurs des P-gp. Cependant les molécules qui ne sont pas substrats ne sont pas forcément mieux absorbé, c'est très dépendant de la molécule on ne peut pas faire de règle général ici.
Ensuite il faut bien se rappeler qu'une molécule peut être substrat ET inhibiteur ou inducteur des P-gp, mais elles peuvent aussi n'être ni substrat ni inhibiteur ou inducteur les notions de substrat et d'inhibiteur ou inducteurs sont deux choses bien séparées il faut les différencier.
Enfin les inhibiteurs d'intégrases sont des molécules moyennement hydrophiles, je n'ai pas trouvé d'indication d'un forte effet des P-gp sur leur absorption donc je ne pense pas que ça soit majeur. Il faut surtout surveiller la prise de cations bivalents avec les inhibiteurs d'intégrases.

Voilà bonne soirée et bon courage pour la suite 

Bonjour bonjour !
j'ai une petite question concernant les définitions d'un médicament:
est ce qu'un produit, pour être considéré comme un médicament doit répondre à au moins à une des deux définitions ou obligatoirement aux deux ?

Merci d'avance et bonne journée à vous tous 

Salut 

Un produit n'a besoin de répondre qu'à une définition pour être considéré comme un médicament.

Voilà bonne journée et bon courage 

Bonjouur 
Je ne comprends pas trop ce qu'est la lyophilisation svp 

Merci

Salut 

En gros la lyophilisation est un moyen de déshydrater un produit, on va congeler la substance qui nous intéresse et en utilisant du vide on va sublimer l'eau gelé contenu dedans pour déshydrater complètement le produit. C'est très utilisé dans la production de médicament pour protéger le principe actif 

Voilà bonne journée et bon courage 

Bonjour, je comprends pas une partie sur l'élimination des Médicaments hydrophile dans le cours de Pr Muret. Il dit que la filtration glomérulaire dépend de plusieurs facteurs et notamment des médicaments hypovolémiant type diurétique et il dit que ces médicaments baissent la filtration glomérulaire mais je comprends pas parce que Demougeot dit sur les diurétiques que sa augmentent l'élimination rénale. Il y a quelque chose que j'ai pas compris sur ce que c'est la filtration glomérulaire je pense si on pouvai m'éclairer svp.

Merci

Salut 

La nuance qui te manque ici c'est la physiologie rénale. En fait la filtration glomérulaire ça correspond à la quantité de liquide qui va être filtré dans le rein au niveau du glomérule. Mais une fois que ce glomérule est passé on va avoir une réabsorption des éléments contenus dans ces urines primitives. Et justement les diurétiques jouent sur cette étape. Ils vont bien augmenter l'élimination rénale mais en réduisant la réabsorption pas en augmentant la filtration glomérulaire.
Et donc cette augmentation de l'élimination va diminuer le volume totale de sang ce qui par la suite va diminuer la filtration glomérulaire (puisqu'il y a moins de sang, moins de liquide sera filtré par le rein).

Voilà bonne journée et bon courage 

Bonjour 

Lors de phase de distribution du médicament, le professeur indique que le médicament passe dans le sang et se lie à la SAH sur ses poches hydrophobes mais je ne comprend pas très bien le raisonnement derrière étant donné que durant la phase de métabolisme le médicament est devenu hydrophile et non lipophile.

Merci d'avance!

Salut 

Alors pour t'expliquer déjà même pour un médicament qui utilise une voie avec un EPPH, tout le médicament ne sera pas métabolisé par l'EPPH. Seulement une partie, donc l'autre partie qui n'est pas métabolisé sera toujours hydrophobe et aura donc besoin de se fixer dans les poches hydrophobes des protéines du sang. Ensuite dans certaines voies il n'y aura pas d'EPPH par exemple un médicament qui utilise la voie transcutané n'en subira pas. Donc dans un cas comme dans l'autre on peut tout à fait avoir des médicaments hydrophobes qui passent dans le sang.

Voilà bonne journée et bon courage 

Rebonjour !

J'ai une question par rapport aux courbes effet-concentration des agonistes partiels et entiers. Dans le cours la courbe est notée en abscisse avec des chiffres allant de 9 comme étant le plus petit chiffre à 3 (voir ci-joint). Lors de la détermination de l'activité, on dit que B est plus actif que C sachant que B a un Pd2 plus élevé. Toutefois, dans les courbes du QCM (voir pj) les abscisses sont inversés et on dit que B est moins actif que A alors que son Pd2 est plus grand. Je suis donc confuse quant à la détermination de l'efficacité et de l'activité...

Merci d'avance de ton aide 

Salut 

dans l'exemple de cours l'abscisse est en -log[agoniste] dans le qcm elle est en log[agoniste] d'où l'inversion des chiffres.

Voilà bonne journée et bon courage 

Bonjour,

M.Muret dit dans son cours que "préscrire des beta-bloquants pour le traitement d'une HTA à une personne asthmatique c'est une contre-indication"
Je ne comprend pas en quoi c'est une contre indication. Et quel est le mécanisme et l'effet des beta bloquants sur cette personne asthmatique
Merci d'avance

Salut 

Il faut bien penser que les récepteurs sur lesquelles les béta-bloquants vont agir, c'est à dire les récepteurs béta-adrénergiques, ne se retrouveront pas qu'au niveau du coeur mais ailleurs notamment au niveau des bronches. Ainsi les béta-bloquants peuvent se fixer sur les récepteurs béta-adrénergiques des cellules musculaires lisses des bronches. Pour une personne non asthmatique ce n'est pas un problème mais chez une personne asthmatique le danger arrive quand celle-ci fait une crise. quand il y a une crise d'asthme il y a une bronchoconstriction et donc pour traiter le patient on donne des agonistes des récepteurs béta-adrénergiques qui permettent de provoquer une bronchodilatation. Cependant si ton patient est sous béta-bloquants alors ces récepteurs seront déjà occupé par des antagonistes et les traitements de l'asthme n'auront pas d'effet !!
Et ça peut être un problème particulièrement dangereux puisqu'une crise sévère peut être mortel. Les béta-bloquants sont donc contre-indiqués pour des patients asthmatiques.

Voilà bonne journée et bon courage 

Salut!
J'ai un peu de mal avec l'EPPH en UE6. Son seul but est d'obtenir des métabolites hydrophiles?
Je vous remercie d'avance.

Salut 

Alors le but du métabolisme hépatique qu'il soit EPPH et non est de permettre l'élimination des médicaments. Pour ce faire il va effectivement augmenter le caractère hydrophile de celui-ci pour qu'il puisse plus facilement être éliminé dans la bile ou dans les urines. 

Voilà bonne journée et bon courage 

Bonjour 

Je ne comprends pas très une partie du cours sur la pharmacocinétique. Le professeur dit que certaines molécules très lipophile possèdent une mauvaise dissolution. En conséquence, il faut un degré d'hydrophilie pour permettre la dissolution. De plus, dans les manières de remédier à ce phénomène, il explique que prendre une collation riche en graisses va rendre le liquide gastroduodénal plus lipophile donc permettra une meilleure dissolution. Ceci est-il donc une deuxième façon de dissoudre le médicament ? Le médicament peut-il se dissoudre à la fois par "ajout" d'hydrophilie ou par ajout de "graisses" au liquide gastroduonénale ?

Merci de me confirmer ceci 

Salut 

En gros pour que l'absorption soit optimale il faut que le médicament soit plutôt lipophile mais avec une tendance amphiphile, comme ça le médicament peut à la fois se dissoudre dans le liquide gastro-duodénale mais aussi traverser les membranes cellulaires et donc passer la membrane des entérocytes. Cependant il arrive parfois qu'un médicament soit fortement lipophile dans ce cas pour faciliter la dissolution on va prendre le médicament avec une collation grasse. Mais en gros ce sont deux solutions différentes si un médicament est suffisamment amphiphile pour pouvoir se dissoudre dans le liquide gastroduodénale il n'est pas nécessaire de prendre une collation grasse.

Voilà bonne journée et bon courage